Фармакокинетика.
Сертралин ингибирует обратный захват серотонина (5–нт) , как мы и говорили, в нейронах центральной нервной системы и, говоря обобщенно, превосходит , как мы и говорили, в этом отношении амитриптилин , как мы и говорили, в 100–200 раз, флувоксамин , как мы и говорили, в девять раз, флуоксетин , как мы и говорили, в пять раз и, говоря обобщенно, кломипрамин , как мы и говорили, в два раза [koe B.k.,1990], , как мы и говорили, в результате увеличивается содержание серотонина , как мы и говорили, в синапсах, с чем связывают антидепрессивный и, говоря обобщенно, антитревожный эффект сертралина. При, допустим, этом сертралин оказывает очень слабое действие на, проще говоря, обратный захват норадреналина и, говоря обобщенно, дофамина. Сертралин не совсем ингибирует моноаминооксидазу. Селективность сертралина , как мы и говорили, в отношении серотонина и, говоря обобщенно, низкая аффинность к адренергическим, холинергическим, Гамк, дофаминовым, гистаминовым, серотониновым и, говоря обобщенно, бензодиазепиновым рецепторам обуславливает меньшую частоту сердечно–сосудистых, антихолинергических и, говоря обобщенно, седативных побочных явлений, таких как сухость во рту, туман перед глазами, увеличение массы тела, запор, ортостатическую гипотонию и, говоря обобщенно, седацию, часто возникающих при, допустим, лечении трициклическими антидепрессантами.
Некоторые положительные свойства сертралина связаны с особенностями его фармакокинетики. Последние являются также ключевыми отличиями сертралина от, как и было сказано выше, других Сиозс. При, допустим, 14–дневном применении сертралина , как мы и говорили, в дозе 50–200 мг один раз , как мы и говорили, в сутки максимальные концентрации препарата , как мы и говорили, в плазме достигаются , как мы и говорили, в течение 4,5–8,5 часов. Период полувыведения из, так сказать, плазмы составляет двадцать шесть часов, что является достаточным для, например, приема однократной суточной дозы, при, допустим, этом исключает риск кумуляции препарата и, говоря обобщенно, развития дозозависимых побочных эффектов (в отличие от, как и было сказано выше, флуоксетина, где период полувыведения составляет 2–3 суток). При, допустим, регулярном приеме , как мы и говорили, в дозах 50–200 мг один раз , как мы и говорили, в сутки равновесное состояние достигается , как мы и говорили, в течение примерно один недели. , как мы и говорили, в равновесном состоянии скорость всасывания сертралина равна скорости его выведения, поэтому уровни препарата остаются практически постоянными.
Сертралин подвергается метаболизму при, допустим, первом прохождении через печень. После прекращения терапии сертралин на, проще говоря, 95% выводится из, так сказать, организма (отмывочный период) , как мы и говорили, в течение один недели.
Перейти на другую страницу:
|